PT-141 (brémélanotide) : aperçu de la recherche
Qu’est-ce que le PT-141 (bremélanotide)
Le PT-141, aussi appelé bremélanotide, est un heptapeptide cyclique de synthèse. Il a été développé dans le cadre de recherches sur les analogues des mélanocortines, une famille de peptides dérivés de l’alpha-MSH, un fragment hormonal naturel. La molécule compte sept résidus d’acides aminés, et son cycle est refermé par une liaison amide entre l’aspartate et la lysine.
Le composé est issu des travaux sur le mélanotan II. Sa structure cyclique lui donne une forme tridimensionnelle plus contrainte que celle des analogues linéaires. La substance a fait l’objet d’études cliniques, et la littérature publiée est donc abondante. Elle mérite d’être consultée avant de concevoir votre propre expérience.
Mécanisme décrit dans la recherche
Le PT-141 agit comme agoniste des récepteurs de la mélanocortine, principalement MC3R et MC4R, mais aussi MC1R. Ces récepteurs appartiennent à la famille des récepteurs couplés aux protéines G et participent à la transmission du signal dans plusieurs tissus.
Les études in vitro ont observé l’activation des récepteurs de la mélanocortine dans des lignées cellulaires qui les expriment. Les études sur modèles animaux ont décrit des effets sur les voies mélanocortinergiques du système nerveux central. Les résultats issus de modèles précliniques constituent donc un point de départ pour concevoir votre propre protocole.
Domaines de recherche
- Signalisation des récepteurs de la mélanocortine MC1R, MC3R et MC4R dans des modèles in vitro
- Voies mélanocortinergiques du système nerveux central dans les études sur modèles animaux
- Relations structure-activité des analogues cycliques de la mélanocortine
- Stabilité des peptides cycliques en solution et analyse de leurs produits de dégradation
- Contrôle de la pureté et de l’identité du composé par HPLC et MS
Fiche technique
| Paramètre | Valeur |
|---|---|
| Nom | PT-141 (bremélanotide) |
| Numéro CAS | 189691-06-3 |
| Formule brute | C50H68N14O10 |
| Masse moléculaire | 1025,2 g/mol |
| Séquence | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Forme | lyophilisat |
| Pureté | ≥ 99 % (HPLC) |
| Formats | 10 mg |
Travail en laboratoire
Reconstitution et conservation
| Forme | Température | Recommandations |
|---|---|---|
| Lyophilisat | -20 °C | Bien fermé, à l’abri de la lumière |
| Solution après reconstitution | 2-8 °C | Utiliser dans le délai fixé par le protocole de votre laboratoire |
| Congélations répétées | à éviter | Répartir la solution en aliquotes |
Laissez le flacon revenir à température ambiante avant de l’ouvrir, pour limiter la condensation. Choisissez le solvant en fonction de votre expérience. L’eau bactériostatique est un solvant très répandu dans le travail de laboratoire. Étiquetez chaque flacon avec le numéro de lot et la date d’ouverture, ce qui facilite la tenue de vos dossiers.
Qualité des lots
- HPLC : pureté d’au moins 99 %
- MS : confirmation de la masse moléculaire de 1025,2 g/mol
Voir aussi
- Selank, un peptide du domaine de la recherche sur le système nerveux
- Semax, un analogue de fragment de l’ACTH étudié dans des modèles neurologiques
- DSIP, un neuropeptide associé à la recherche sur le sommeil
- Melanotan 2, l’analogue linéaire de la mélanocortine dont dérive ce composé
- Melanotan 1, un agoniste du récepteur MC1R étudié dans des modèles in vitro
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