PT-141 (bremelanotyd): przegląd badań
Czym jest PT-141 (Bremelanotide)
PT-141, znany także jako bremelanotide, to syntetyczny cykliczny heptapeptyd. Powstał w badaniach nad analogami melanokortyn, czyli rodziny peptydów pochodzących od hormonu alfa-MSH. Cząsteczka zawiera siedem reszt aminokwasowych, a jej pierścień zamyka wiązanie amidowe między asparaginianem a lizyną.
Związek wywodzi się z badań nad melanotanem II. Cykliczna budowa nadaje cząsteczce bardziej ograniczoną strukturę przestrzenną niż liniowe analogi. Substancja była przedmiotem badań klinicznych, dlatego istnieje obszerna literatura, którą warto przejrzeć przed zaplanowaniem własnego eksperymentu.
Mechanizm opisywany w badaniach
PT-141 jest agonistą receptorów melanokortynowych, przede wszystkim MC3R i MC4R, a także MC1R. Receptory te należą do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G i uczestniczą w przekazywaniu sygnałów w wielu tkankach.
W badaniach in vitro obserwowano aktywację receptorów melanokortynowych w liniach komórkowych, które je wyrażają. W badaniach na modelach zwierzęcych opisywano wpływ na szlaki melanokortynowe w ośrodkowym układzie nerwowym. Wyniki z modeli przedklinicznych warto traktować jako punkt wyjścia do zaprojektowania własnego badania. Porównując wyniki różnych prac, warto zwracać uwagę na typ modelu, linię komórkową i sposób oznaczania aktywności.
Obszary badań
- Sygnalizacja receptorów melanokortynowych MC1R, MC3R i MC4R w modelach in vitro
- Szlaki melanokortynowe w ośrodkowym układzie nerwowym w badaniach na modelach zwierzęcych
- Zależności między strukturą a aktywnością cyklicznych analogów melanokortyn
- Stabilność cyklicznych peptydów w roztworach i analiza produktów ich degradacji
- Kontrola czystości i tożsamości związku metodami HPLC oraz MS
Charakterystyka produktu
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Nazwa | PT-141 (Bremelanotide) |
| Numer CAS | 189691-06-3 |
| Wzór sumaryczny | C50H68N14O10 |
| Masa cząsteczkowa | 1025.2 g/mol |
| Sekwencja | Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH |
| Postać | liofilizat |
| Czystość | ≥ 99% (HPLC) |
| Warianty | 10 mg |
Praca w laboratorium
Rekonstytucja i przechowywanie
| Forma | Temperatura | Zalecenia |
|---|---|---|
| Liofilizat | -20 °C | Szczelnie zamknięty, chroniony przed światłem |
| Roztwór po rekonstytucji | 2-8 °C | Zużyj w terminie wyznaczonym w protokole laboratoryjnym |
| Wielokrotne zamrażanie | unikać | Podziel roztwór na porcje |
Przed otwarciem fiolki pozwól jej osiągnąć temperaturę pokojową, aby ograniczyć kondensację wilgoci. Rozpuszczalnik wybierz pod kątem planowanego eksperymentu. Woda bakteriostatyczna jest powszechnie stosowanym rozpuszczalnikiem w pracy laboratoryjnej. Oznacz każdą fiolkę numerem partii i datą otwarcia, co ułatwi prowadzenie dokumentacji.
Jakość partii
- HPLC: czystość co najmniej 99%
- MS: potwierdzenie masy cząsteczkowej 1025.2 g/mol
Zobacz także
- Selank, peptyd z obszaru badań nad układem nerwowym
- Semax, analog fragmentu ACTH badany w modelach neurologicznych
- DSIP, neuropeptyd związany z badaniami nad rytmem snu
- Melanotan 2, liniowy analog melanokortyny, od którego wywodzi się badany związek
- Melanotan 1, agonista receptora MC1R badany w modelach in vitro
Sprawdź, jak weryfikujemy każdą partię, na stronie jakości, a stężenia wyliczysz w kalkulatorze stężeń.
