GHRP-2, GHRP-6, heksarelina i ipamorelina: porównanie sekretagogów GH

GHRP-2, GHRP-6, heksarelina i ipamorelina to cztery peptydy, które w literaturze naukowej opisuje się jako sekretagogi receptora greliny GHS-R1a. Wszystkie pobudzają wydzielanie hormonu wzrostu (GH) w modelach in vitro i na zwierzętach, ale różnią się budową, profilem selektywności i tym, jak mocno oddziałują na inne osie hormonalne. Ten przegląd porządkuje te różnice i pokazuje, na co zwracać uwagę przy planowaniu pracy z tymi odczynnikami.

Wszystkie cztery są dostępne w MOLEVIA jako peptydy badawcze, czyli odczynniki Research Use Only. Każda partia ma czystość ≥ 99% (HPLC) i potwierdzoną masę (MS).

Receptor GHS-R1a: wspólny punkt wyjścia

Receptor GHS-R1a, nazywany też receptorem greliny, należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G. Jego naturalnym ligandem jest grelina, hormon produkowany głównie w żołądku. Sekretagogi z grupy GHRP naśladują działanie greliny w przysadce i podwzgórzu. Ich związanie z receptorem uruchamia sygnalizację wewnątrzkomórkową, której efektem w modelach jest wzrost wydzielania GH.

Dla badacza najważniejsze jest to, że receptor ten jest wspólnym celem wszystkich czterech związków. Różnice nie wynikają więc z innego receptora. Biorą się z tego, jak każdy peptyd wiąże się z receptorem, jak długo utrzymuje jego aktywację i jakie sygnały poboczne pojawiają się w danym modelu.

Budowa cząsteczek

Wszystkie cztery związki to krótkie peptydy syntetyczne. Heksapeptydy GHRP-2, GHRP-6 i heksarelina mają sześć reszt aminokwasowych, a ipamorelina jest pentapeptydem. Większość z nich zawiera D-aminokwasy oraz C-końcowy amid. Te modyfikacje zwiększają odporność na enzymy proteolityczne, co ułatwia pracę z peptydem w badaniach in vitro.

GHRP-2

Heksapeptyd zaczynający się od D-alaniny, z D-2-naftyloalaniną w drugiej pozycji sekwencji. Masa cząsteczkowa wynosi około 817,9 g/mol. Należy do często badanych sekretagogów GH z tej grupy i stanowi wygodne odniesienie w porównaniach.

GHRP-6

Heksapeptyd z histydyną na N-końcu i dwiema resztami tryptofanu w sekwencji. Masa cząsteczkowa wynosi około 873 g/mol. To jeden z pierwszych dobrze opisanych sekretagogów GH w tej grupie, dlatego pojawia się w większości przeglądów jako punkt odniesienia.

Heksarelina

Heksapeptyd z histydyną na N-końcu i zmodyfikowanym tryptofanem (D-2-metylo-tryptofan) w drugiej pozycji. Masa cząsteczkowa wynosi około 887 g/mol. Poza receptorem GHS-R1a w literaturze opisuje się jej powiązanie z receptorem CD36 w modelach serca. Ten wątek odróżnia heksarelinę od pozostałych związków z zestawienia.

Ipamorelina

Pentapeptyd o sekwencji Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2 i masie cząsteczkowej około 711,9 g/mol. W literaturze przedstawiana jest jako związek o węższym profilu działania niż heksapeptydy z tej grupy. Badano ją także klinicznie, co odnotowuje publikowana literatura, ale w sklepie MOLEVIA pozostaje odczynnikiem do badań laboratoryjnych.

Selektywność: prolaktyna, kortyzol i apetyt w modelach

Najczęściej porównywane parametry to wpływ na prolaktynę, kortyzol i pobieranie pokarmu. W tych obszarach różnice między związkami są w literaturze najbardziej widoczne.

Prolaktyna

W porównaniach opisywanych w literaturze GHRP-6 i heksarelina wiązały się z wyraźniejszym wzrostem prolaktyny niż ipamorelina. GHRP-2 zajmuje pozycję pośrednią. Z tego powodu ipamorelina bywa wybierana w projektach, w których badacz chce wyizolować oś GH od sygnałów prolaktynowych.

Kortyzol

Podobny wzorzec opisywano dla kortyzolu. Heksarelina i GHRP-6 w części badań zwiększały stężenie kortyzolu, a ipamorelina w bezpośrednich porównaniach wypadała najmniej wyraźnie. Parametr ten ma znaczenie w modelach stresu, ponieważ jest częścią osi podwzgórze-przysadka-nadnercza.

Apetyt w modelach

GHRP-6 jest w literaturze często przywoływany jako sekretagog, który w modelach gryzoni pobudza pobieranie pokarmu. Wiąże się to z biologią greliny, a więc z naturalnym sygnałem głodu. Pozostałe związki badano w tym kontekście rzadziej lub z mniej jednoznacznymi wynikami. Te obserwacje dotyczą wyłącznie modeli zwierzęcych i pozostają w sferze badań nad mechanizmem.

Desensytyzacja

W długich ekspozycjach opisywano spadek odpowiedzi na heksarelinę, czyli zjawisko desensytyzacji receptora. Dlatego w projektach długoterminowych kluczowe jest zaplanowanie czasu trwania eksperymentu i stała kontrola odpowiedzi w modelu.

Tabela porównawcza

Cecha	GHRP-2	GHRP-6	Heksarelina	Ipamorelina
Typ peptydu	heksapeptyd	heksapeptyd	heksapeptyd	pentapeptyd
Receptor	GHS-R1a	GHS-R1a	GHS-R1a	GHS-R1a
Masa (g/mol)	817,9	873	887	711,9
Numer CAS	158861-67-7	87616-84-0	140703-51-1	170851-70-4
Prolaktyna w porównaniach	umiarkowana	wyraźna	wyraźna	niska
Kortyzol w porównaniach	umiarkowany	wyraźny	wyraźny	niski
Apetyt w modelach	badany	silnie opisywany	badany	mniej opisywany
Dodatkowy wątek	brak	brak	receptor CD36 w modelach serca	brak
Status	odczynnik badawczy	odczynnik badawczy	odczynnik badawczy	odczynnik badawczy

Praca w laboratorium

Odczynniki liofilizowane wymagają przechowywania w niskiej temperaturze, w szczelnym pojemniku, z dala od światła i wilgoci. Przed rozpoczęciem badania warto sprawdzić daną partię, zwłaszcza czystość w HPLC i zgodność masy z wynikiem MS. Porównania między związkami mają sens tylko wtedy, gdy wszystkie są badane w tych samych warunkach i z wynikami z tej samej serii analitycznej.

Przy zestawianiu wyników warto pamiętać o trzech zasadach. Po pierwsze, każdy związek opisujemy osobno, z własnym profilem receptorowym. Po drugie, wyniki z modeli zwierzęcych nie przenoszą się automatycznie na inne gatunki. Po trzecie, różnice w prolaktynie i kortyzolu zależą od układu doświadczenia, dlatego ten sam peptyd może dawać inne obrazy w różnych laboratoriach.

Zakupy w MOLEVIA

Pełne dane każdego związku znajdziesz na stronach produktów: GHRP-2, GHRP-6, heksarelina i ipamorelina. Więcej związków z tej grupy znajdziesz w kategorii osi GH.

• Wysyłka tego samego dnia przy zamówieniu do 14:00 w dni robocze.
• InPost Paczkomat w Polsce: dostawa następnego dnia roboczego.
• DPD w Europie: 2 do 4 dni roboczych, wysyłka do 29 krajów.
• Darmowa dostawa przy zamówieniach od 300 zł (75 EUR, 65 GBP lub 80 USD).
• Rabat ilościowy naliczany automatycznie: przy 2 szt. rabat 5%, przy 3 szt. 10%, przy 5 szt. 15%.
• Przy zamówieniach od 200 zł z peptydem w fiolce woda bakteriostatyczna 10 ml gratis.
• Płacisz kartą, Apple Pay, Google Pay, BLIK (tylko w PLN).

Najważniejsze

• GHRP-2, GHRP-6, heksarelina i ipamorelina działają na ten sam receptor GHS-R1a.
• Ipamorelina jest pentapeptydem i w porównaniach wypada najspokojniej pod względem prolaktyny i kortyzolu.
• GHRP-6 i heksarelina częściej wiążą się z wyraźniejszym wzrostem prolaktyny i kortyzolu.
• GHRP-6 jest często przywoływana w badaniach nad apetytem w modelach zwierzęcych.
• Heksarelina ma dodatkowy, opisany w modelach serca wątek receptora CD36.
• Wiarygodne porównanie wymaga czystości ≥ 99% (HPLC), potwierdzonej masy (MS).